Antibioticko-cyklodextrin-liposomy: vývoj formulace a interakce s modelovými bakteriálními membránami

Apr 29, 2024

Zanechat vzkaz

Gram-negativní bakterie mají silnou obranu proti antibiotikům kvůli vnitřní bariéře propustnosti jejich vnější membrány. Nedávno došlo k formulaci nového léčiva PPA148, který ukazuje dobrou aktivitu proti všem gramnegativním bakteriím. Toto je uváděno formulace antibiotic-cyklodextrin-liposom (ACL) pomocí nového hydrofobního činidla PPA148, která vykazovala dobrou aktivitu proti gramnegativním bakteriím.

Vodná rozpustnost léčiva byla zlepšena interakcí se dvěma modifikovanými betacyklodextriny: hydroxypropyl betacyklodextrin (HPBCD) a methyl betacyklodextrin (RAMEB). Ačkoli nebyl žádný významný rozdíl v inhibičním účinku ACL na bakterie ve srovnání se samotným komplexem léčiva\/CD, mohl by interagovat s vnějšími i vnitřními membránami bakteriální obálky a jeho navrhovaný mechanismus účinku byl zkoumán na molekulární úrovni pomocí interfaciálních technik. Výsledky naznačují, že liposomy působí jako nosiče komplexu, spojují se do vnější membrány a tak usnadňují uvolňování jeho užitečného zatížení, zatímco RameB lze také transportovat vnitřní membránou. Reflektivita neutronů byla úspěšně použita k prokázání možného mechanismu narušení obálky, když tekuté vesikuly interagují s vnější membránou modelu.

Tato studie ukazuje, že ACLS nabízí velký slib pro hydrofobní vektory, nové léky i ty, které selhaly kvůli odporu vektorů. Formulace ACL mohou být užitečné při působení AMR, protože se zaměřují na OM a IM gramnegativních bakterií a zároveň zvyšují rozpustnost léčiva, čímž se zvyšuje jeho biologická dostupnost.

Odeslat dotaz
Kontaktujte násPokud máte nějakou otázku

Níže nás můžete kontaktovat pomocí telefonu, e -mailu nebo online formuláře. Náš specialista vás brzy kontaktuje.

Kontaktujte hned!